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深圳2026年6月2日 /美通社/ -- 近日，晶泰科技（2228.HK）與孵化企業希格生科（Signet Therapeutics）再度迎來合作里程碑，雙方合作發現的泛 TEAD（pan-TEAD）抑制劑 SIGX2649 提前獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）的新藥臨床試驗申請（IND）批件，計劃最早於今年第三季度開啟 I 期臨床試驗。SIGX2649 是第一款全覆蓋 TEAD 家族全部 4 種亞型的強活性 Pan-TEAD 抑制劑，有望成為全球首個上市的靶向 Hippo 通路的泛 TEAD 抑制劑，在實體瘤治療領域擁有廣闊市場。繼全球首款瀰漫性胃癌靶向藥 SIGX1094 獲批進入臨床後，晶泰科技與希格生科第二條創新管線提前獲批，標誌著 「AI+類器官」 藥物研發策略持續獲得臨床驗證，成功模式得以複製。
此次 SIGX2649 提前 IND 獲批，充分體現了該管線的臨床急需性。其核心臨床前研究數據展現出優異的成藥性、安全性與差異化的臨床價值。同時，廣東省人民醫院首席專家、中國肺癌精準治療領軍人物吳一龍教授將正式擔任 SIGX2649 的 I 期臨床，和 SIGX1094 聯合 KRAS-G12C 抑制劑 I/II 期臨床的首席研究者（Leading PI），加速推進兩大核心管線的全球開發。
晶泰科技與希格生科多個在研管線的連續成功，有力印證了其底層研發平台 「從算法到臨床」 的快速轉化能力，以及 「AI+類器官」 模式在攻堅高價值、創新靶點藥物開發中的巨大潛力。根據雙方協議，晶泰科技有權獲得 SIGX2649 最高達兩位數比例的商業化收益分成。
TEAD 蛋白是 Hippo 信號通路的核心節點，該通路與 P53、RAS 等並列為核心腫瘤驅動通路，在間皮瘤、肝癌、肺癌等實體瘤治療中具有廣闊前景，但長期缺乏有效藥物。TEAD 蛋白家族存在四種功能與表達模式各異的亞型，其抑制劑需在強效抑制各亞型與安全性之間取得平衡，極具挑戰性。目前全球範圍內尚無 TEAD 抑制劑獲批上市，最快在研產品亦處於 I 期臨床階段。
SIGX2649 是晶泰科技與希格生科基於 「AI+類器官」 模式合作研發的泛 TEAD（TEAD 1-4）抑制劑，可同時靶向 TEAD 家族全部 4 種亞型，展現出廣闊的臨床開發前景。其雙重作用機制，在抑制 TEAD 棕櫚酰化的同時增強 VGLL4 與 TEAD 的結合，能進一步放大該藥對 YAP/TEAD 功能的抑制。臨床前研究顯示，SIGX2649 在體外多種腫瘤模型（包括肝癌類器官、間皮瘤等）中表現出優異的抗增殖活性，體內抑瘤效果顯著，藥代動力學良好，且腎靶向毒性低於同類在研藥物，擁有差異化的臨床優勢與同類最佳（Best-in-class)的治療潛力。
SIGX2649 有望在小細胞肺癌，間皮瘤以及肝癌等存在顯著未滿足臨床需求的晚期實體瘤中發揮巨大的療效潛能。此外，它與 RAS 通路抑制劑聯用，在 KRAS 突變實體瘤中如非小細胞肺癌以及腸癌中展現出顯著協同效應。基於上述優異數據，SIGX2649 的核心臨床前研究已入選全球最具權威和影響力的癌症研究學術盛會——美國癌症研究協會（AACR）2026年年會報告。
在 SIGX2649 的發現過程中，晶泰科技基於量子物理、AI 與自動化合成平台，實現了虛擬篩選與物理合成的快速閉環。晶泰科技首先通過 AI 生成百萬級分子庫，並利用計算化學對活性、亞型選擇性、結構新穎性及可合成性等關鍵性質進行多維評估，將分子庫快速收斂至百級；隨後依靠機器人驅動的大規模化學合成與測試，高效完成 「設計-合成-測試-分析」（DMTA）閉環驗證。在此基礎上，晶泰科技結合希格生科的類器官模型篩選，獲得骨架新穎的先導化合物，經物理模型與 AI 聯合的 ADMET 迭代優化，最終通過體內藥效與安全性驗證，確定 SIGX2649 為臨床前候選化合物（PCC）。
此前，晶泰科技與希格生科合作研發的全球首款 「AI+類器官」 新藥，也是首款進入臨床階段的 FAK/SRC 雙靶點抑制劑 SIGX1094，已獲美國 FDA 授予孤兒藥資格認定與快速通道資格，並獲得 2025 年蓋倫獎（Prix Galien USA）提名，目前正在北京大學腫瘤醫院開展瀰漫性胃癌 I 期臨床試驗，並即將啟動 II 期。該分子從發現到 IND 的推進節奏與質量，為 SIGX2649 的快速獲批提供了直接的經驗復用與平台驗證。兩個分子在 「AI+類器官」 研發模式下先後進入臨床，且第二個管線提前獲批，再次證實了晶泰科技與希格生科的 「AI+類器官」 平台合作模式在分子生成、選擇性優化及成藥性評估環節具備可復現、可規模化的技術優勢。
將擔任 SIGX2649 的 I 期臨床及 SIGX1094 聯合 KRAS-G12C 抑制劑的 I/II 期臨床首席研究者的吳一龍教授，不僅是廣東省人民醫院首席專家，還是國際肺癌研究協會（IASLC）傑出科學獎獲得者，擁有肺癌精準治療研究近 40 年，曾推動多個靶向藥物在國內外獲批上市。吳一龍教授豐富的開發經驗、臨床推進能力和國際化視野將大幅加快兩款管線藥物臨床執行與全球註冊，加速為全球患者提供突破性的治療方案。
關於希格生科
希格生科是全球 「類器官+AI」 藥物研發模式的先行者，是深圳市專精特新企業，並獲得國家高新技術企業認定。公司最初誕生於哈佛大學校園，於 2020 年底正式落地深圳，至今已完成近 3 億元的融資及項目資助。目前公司具有四條藥物管線，首條管線開發全球首款瀰漫性胃癌靶向藥 SIGX1094，先後獲得了美國 FDA 和中國 NMPA 的 IND 批件，並獲得美國 FDA 孤兒藥資格認定及快速通道認定，已邁入一期臨床試驗階段。希格不僅是 Signet 的音譯，而且秉承 「希冀滿懷，格物致知」 的願景，公司利用接近病人基因組學特徵的類器官疾病模型在藥效評價及新靶點發現中的關鍵作用，結合 AI 人工智能篩選、合成和優化小分子化合物，開發 first-in-class 創新靶向藥。2025 年 4 月，美國 FDA 正式發佈聲明，明確支持類器官和 AI 技術逐步替代傳統動物實驗，充分驗證了其技術佈局的前瞻性與科學性。
關於晶泰科技
晶泰科技（「XtalPi Holdings Limited」，股份簡稱：晶泰控股，XTALPI，股票代碼：2228.HK）由三位麻省理工學院的物理學家於 2015 年創立，是一個基於量子物理、以人工智能賦能和機器人驅動的創新型研發平台。公司採用基於量子物理的第一性原理計算、人工智能、高性能雲計算以及可擴展及標準化的機器人自動化相結合的方式，為製藥及材料科學（包括農業技術、能源及新型化學品以及化妝品）等產業的全球和國內公司提供藥物及材料科學研發解決方案及服務。
source: 晶泰科技
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